勃起功能障礙治療藥物

[用藥摘要]

越來越多排列可用來幫助處置勃起功能障礙(ED)的藥物。一個理想的藥物應是迅速有效,易於服用,付得起,適用的患者範圍廣,最少毒性。藥物的種類,可分為口服,局部,注射,和尿道插入。 5型磷酸二酯酶Phosphodiesterase type 5PDE5)抑制劑為在勃起功能障礙中使用的主要口服劑。

l          磷酸二酯酶-5酶抑制劑Phosphodiesterase-5 Enzyme Inhibitors

l          血管擴張劑Vasodilators

l          雄激素

 

[磷酸二酯酶5酶抑制劑 分類摘要]

已知至少有七類的磷酸二酯酶phosphodiesterasePDE),許多亞型是以結構和功能來確定的。磷酸二酯酶為具有不同組織分佈和功能的一個多樣的酵素家族,但是所有的磷酸二酯酶,都是通過降低如環磷酸鳥苷cyclic guanosine monophosphatecGMP)的環核苷酸cyclic nucleotides細胞內濃度,而發揮它們的作用。

5型磷酸二酯酶是一特異性的環磷酸鳥苷,並且是在陰莖血管平滑肌內主要的環磷酸鳥苷水解酶hydrolyzing enzyme5型磷酸二酯酶抑制劑依靠一氧化氮(NO)的作用而誘導血管舒張。一氧化氮通過刺激鳥苷酸環化酶guanylyl cyclase活性,導致環磷酸鳥苷的濃度增加,因而放鬆海綿體週邊的平滑肌。抑制5型磷酸二酯酶會增加細胞內環磷酸鳥苷的濃度,反過來就會引起血管舒張。

可利用的5型磷酸二酯酶抑制劑,包括西地那非sildenafil,伐地那非vardenafil,他達拉非tadalafilavanafil。這些藥物並不直接引起陰莖勃起,但代之而影響了性刺激的反應。西地那非是第一個被批准者,avanafil則是最新批准的。雖然所有這些藥物都是在抑制5型磷酸二酯酶,較新的這類藥物在抑制作用方案,更具顯著的選擇性。

 

西地那非Sildenafil(偉哥Viagra

西地那非對男人的輕度至中度勃起功能障礙是最有效的,它是要在性行為前約1小時空腹下服用。並且需要性刺激以觸發性反應,有25-, 50-,100毫克的西地那非錠劑可用。

 

伐地那非Vardenafil(艾力達Levitra,Staxyn

伐地那非對男人的輕度至中度勃起功能障礙是最有效的,它是要在性行為前約1小時空腹下服用。並且需要性刺激以觸發性反應,有2.55-10-,以及20-毫克的伐地那非錠劑可用。

 

他達拉非Tadalafil(西力士Cialis

他達拉非是選擇性5型磷酸二酯酶抑制劑,化學上與西地那非和伐地那非無關。它是對不同病因,包括器官性和心因性原因的引起的輕度至中度勃起功能障礙最有效。要在性行為前30分鐘服用。間歇性給藥可能持久增加勃起的敏感性到36小時。對於較頻繁的性行為活動者(例如,每週兩次)可推薦用每日低劑量給藥,男人可以在每天劑量之間的任何時間嘗試性行為。在2011年,他達拉非也獲美國食品藥物管理局批准,每日使用於治療男人的良性攝護腺肥大BPH,以及勃起功能障礙。有2.55-10-,以及20-毫克的他達拉非錠劑可用,在有反應的患者,服用後30分鐘至36小時都有性交的記錄。

 

AvanafilStendra

Avanafil5型磷酸二酯酶PDE5抑制劑,抑制環磷酸鳥苷的降解degradation,從而增強一氧化氮NO對陰莖海綿體平滑肌鬆弛的影響。可在性行為前30分鐘服用。

 

[血管擴張劑 分類摘要]

有些藥劑可直接注射到陰莖,直接施加其鬆弛劑的作用於海綿體的平滑肌。它們可以單獨使用或與其他藥物組合使用,最常使用的藥物是前列地爾alprostadil(前列腺素E1[PGE1]),罌粟鹼papaverine,和酚妥拉明phentolamine。必須以逐案為基礎來確定最佳的劑量和這些藥物的最有效的組合。這些藥物可以作為商品製劑,或可以根據醫生的要求由調配藥房compounding pharmacies來配製。患者可以以單一瓶藥劑,或混合藥劑組合成單一小瓶提供。患者應該依指示,以適當的技術給藥。

單一尿道內用藥,已配製成小栓劑的前列腺素E1(PGE1),市售可用的成分為勃起尿道系統用藥Medicated Urethral System for ErectionsMUSE)。該藥物在引進西地那非之前已在用,目前仍在一些選定的人使用。

 

前列地爾AlprostadilCaverjectCaverjectCaverject ImpulseEDEX,繆斯Muse

前列地爾與天然存在的前列腺素E1相同,具有各種藥理作用,包括血管舒張,抑制血小板聚集。當注射到陰莖體,它會放鬆小梁平滑肌trabecular smooth muscle和擴張海綿體動脈,從而反過來,會促進血液流動,並包封在陰莖的腔隙空間lacunar spaces,引起陰莖勃起。已可供應不同的劑量。

 

罌粟鹼Papaverine

罌粟鹼是benzylisoquinoline衍生物,對血管,心臟和其他平滑肌有直接的非特異性的鬆弛作用。治療勃起功能障礙時,它被注入陰莖海綿體內intracavernosally,以增加流向陰莖的血流,並產生勃起。

 

酚妥拉明Phentolamine

酚妥拉明是α1-和α2腎上腺素能阻斷劑adrenergic blocking agent,會阻斷循環的腎上腺素epinephrine和去甲腎上腺素norepinephrine,減少α-受體上的兒茶酚胺catecholamine作用導致的高血壓。它注射到陰莖,會導致勃起。

 

[雄激素Androgens 分類摘要]

主要對血清睾丸激素testosterone濃度低的男性(性腺機能減退hypogonadism)有助益。希望性慾能恢復,希望成為性活躍的性腺功能減退的男性,通常會受益於雄激素的外源性補充。這可以使用注射,經由凝膠或皮膚貼片敷用,或口服給藥。

 

睾丸激素TestosteroneAndroGelAxironDepo-TestosteroneTestopelTestimAndrodermStriantFortesta

睾丸激素促進和維持雄激素缺乏的男性的第二性徵。當適量使用,長效注射劑Depot injections可以產生高濃度的血清睾丸激素。因為有些不良影響,故僅限於男性的睾丸激素濃度小於200毫微克/分升者,可以使用睾丸激素替代療法。

[摘譯自Edward David Kim,Erectile Dysfunction Medication,Medscape  Drugs & Diseases , Aug 21, 2014, http://emedicine.medscape.com/article/444220-medication.]

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